2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT6 Receptor Isoform

5-HT6 Receptor

 

5-HT6 Receptor 相关产品 (69):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.96%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    		Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，pKd 值为 7.10 (5-HT1A)，7.28 (5HT1B)，7.56 (5HT1C)，6.99 (5HT1D)，7.0 (5-HT5A)，7.8 (5-HT5B)，8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7)，pKi 值为 8.50 (5HT2A)，8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
  • HY-14336A
    SB 271046 Hydrochloride Antagonist 99.93%
    SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
  • HY-103099
    SB-399885 hydrochloride Antagonist 99.58%
    SB-399885 hydrochloride 是一个 5-HT6 受体拮抗剂。
  • HY-109118A
    Masupirdine mesylate Antagonist 99.62%
    Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。
  • HY-172679
    PUC-55 Inhibitor
    PUC-55 是一种 5-HT6R 拮抗剂，Ki 为 37.5 nM，可通过抑制 mTOR 通路诱导神经细胞自噬 (Autophagy)，可用于神经系统疾病领域研究。
  • HY-173044
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 Ligand
    5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor) 的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性，Ki 为 1903 nM。
  • HY-172678
    PUC-10 Antagonist
    PUC-10 是一种 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 14.6 nM，IC50 为 32 nM。计算机模拟预测，PUC-10 具备口服活性且能透过血脑屏障。PUC-10 能够通过抑制 mTOR 途径诱导 SH-SY5Y 细胞自噬 (autophagy)。PUC-10 可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-14339
    Intepirdine Antagonist 98.92%
    Intepirdine (SB742457) 是5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比对其它受体的抑制性高100倍以上。
  • HY-14340
    WAY-181187 Agonist 98.07%
    WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1/2 激酶，作为特异性激动剂。
  • HY-14541S
    Olanzapine-d3

    奥氮平 D3

    		Antagonist 99.09%
    Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-14431
    Cerlapirdine Antagonist 98.84%
    Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
  • HY-103133
    WAY208466 dihydrochloride Agonist 98.43%
    WAY 208466 二盐酸盐是一种强效和选择性的 5-HT6 受体激动剂 (对于人 5-HT6 受体，EC50=7.3 nM)。WAY-208466 可提高大鼠额叶皮质 GABA 水平。WAY 208466 具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-103141
    SB-258585 hydrochloride 99.72%
    SB-258585 是5-HT6受体的高亲和力配体。SB-258585 能与人重组5-HT6受体的细胞系中的单个受体群体高度结合。SB-258585 可用于标记重组和天然5-HT6受体。
  • HY-14338A
    Idalopirdine hydrochloride Antagonist 99.96%
    Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效，选择性的 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
  • HY-134807
    Indophagolin Antagonist 98.05%
    Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
  • HY-101924
    AVN-492 Antagonist 99.30%
    AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力，Ki 为 91 pM。
  • HY-103090
    NPS ALX Compound 4a Antagonist ≥99.0%
    NPS ALX Compound 4a 是一种有效、选择性的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.2 nM，且具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM。
  • HY-14559
    PRX-07034 hydrochloride Antagonist 98.97%
    PRX-07034 hydrochloride 是一种有效的高度选择性 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 4-8 nM，IC50 为 19 nM。PRX-07034 可用于增强工作记忆和认知灵活性的研究。
  • HY-103130
    EMD386088 Agonist 99.06%
    EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R) 激动剂，EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
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